Stock API materia prima Pharma grado de alta calidad SR9011 CAS 1379686-29-9 para levantamiento de pesas
Contáctame:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Mimbre: alice868
Uso
SR9011 es un agonista de REV-ERBα/β con IC50 de 790 nM y 560 nM para REV-ERBα y REV-ERBβ, respectivamente.Puede tratar el cáncer.
El infarto de miocardio es una de las enfermedades con mayor tasa de mortalidad de las enfermedades cardiovasculares.El infarto de miocardio es causado por estenosis o espasmo de la arteria coronaria, lo que resulta en isquemia miocárdica aguda o persistente e hipoxia, y muerte celular miocárdica.Varias citoquinas proinflamatorias como la interleuquina-1β (IL-1β) y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) están involucradas en la remodelación miocárdica3.SR9011 es un agonista de REV-ERBα/β, miembro de la familia de receptores nucleares, y los estudios han encontrado que puede regular el metabolismo de los tejidos biológicos.Huang Guodong descubrió que SR9011 desempeña un papel importante en la regulación del ritmo de los genes de autofagia en el pez cebra.
El extremo C de la proteína de la familia SR9011 carece de un dominio de unión al ligando, pero puede inhibir la expresión de la proteína Rev-erb al reclutar el factor represor del receptor nuclear y la histona desacetilasa 3, etc. La histona desacetilasa 3 es un agonista de Rev-erb y una sonda química de molécula pequeña.Fontaine informó por primera vez en Chemicalbook que existe una correlación entre SR9011 y la inflamación, y SR9011 puede inhibir la expresión de Tr4, controlando así la señal inflamatoria.Académicos extranjeros han descubierto que en los macrófagos humanos, el aumento de la expresión de ARNm de SR9011 mediante métodos farmacológicos conduce directamente a una disminución de la expresión de ARNm del factor proinflamatorio interleucina-6.
Sinónimo:
| 1-pirrolidinacarboxamida, 3-[[[(4-clorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-clorobencil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidincarboxamida |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Investigación:
Investigación in vitro:
SR9011 aumentó de forma dependiente de la dosis la actividad del represor dependiente de REV-ERB y el indicador de luciferasa sensible a RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 reprime potente y potente la transcripción en un ensayo de cotransfección utilizando REV-ERBα de longitud completa junto con un gen informador de luciferasa impulsado por el promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibe la expresión de ARNm de BGAL1 en células HepG2 de manera dependiente de REV-ERBα/β[1] SR9011 inhibe la proliferación de líneas celulares de cáncer de mama independientemente de su estado de ER o HER2.SR9011 parece pausar el ciclo celular de las células de cáncer de mama antes de la fase M.La ciclina A (CCNA2) se identificó como un gen objetivo directo de REV-ERB, lo que sugiere que la inhibición de la expresión de esta ciclina por parte de SR9011 puede mediar en la detención del ciclo celular.El tratamiento con SR9011 dio como resultado un aumento de las células en la fase G0/G1 y una disminución de las células en las fases S y G2/M, lo que sugiere que la activación de REV-ERB puede dar como resultado una transición reducida de la fase G1 a la fase S y/o la fase S.
Investigación física:
SR9011 mostró una exposición plasmática razonable, por lo tanto, se examinó la expresión de genes sensibles a REV-ERB en los hígados de ratones tratados con diferentes dosis de SR9011 durante 6 días.El gen del inhibidor del activador del plasminógeno tipo 1 (Serpine1) es un gen objetivo de REV-ERB y mostró una represión de la expresión dependiente de la dosis en respuesta a SR9011.También se demostró que los genes de la colesterol 7α-hidroxilasa (Cyp7a1) y la proteína de unión al elemento de respuesta de esteroles (Srepf1) responden a REV-ERB y se inhibieron de forma dependiente de la dosis con cantidades crecientes de SR9011.Después de 12 días en condiciones D:D, a los ratones se les inyectó una dosis única de SR9011 o vehículo en CT6 (expresión máxima de Rev-erbα).Las inyecciones de vehículos no dieron como resultado la interrupción de la actividad locomotora rítmica circadiana.Sin embargo, la administración de una dosis única de SR9011 provocó una pérdida de la actividad locomotora durante la fase de oscuridad de los sujetos.La actividad normal regresa al siguiente ciclo circadiano, consistente con una eliminación del fármaco de menos de 24 horas.Bajo condiciones de oscuridad constante, la reducción dependiente de SR9011 en el comportamiento de marcha de la rueda en ratones fue dependiente de la dosis, y la potencia (ED50 = 56 mg/kg) fue similar a la de la inhibición mediada por SR9011 del gen de respuesta REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].